Receptor elmélet gyógyszer hatásának

Receptor elmélet gyógyszer hatásának. Komplex agonista receptorhoz

Drugs (beleértve a növény-alkaloidok, például a nikotin, kuráre és atropin), melyek hasonló vagy ellentétes hatással neurotranszmitterek, Langley vezetett a készítmény a receptor elmélet. Gyakorolt ​​hatások vizsgálata e források először csökken a hatásuk értékelése az állatok és az izolált szövetek, pl, a vérnyomás, szívfrekvencia, szekréció, vagy még gyakrabban, csökkentik az intestinalis simaizom a hörgők, a véredények vagy a méh. Ezek a hatások már régóta tekinthető káros reakció gyógyszer kölcsönhatások a receptorokhoz. receptor elmélet hozzájárultak a megközelítéseket használja ezeket az adatokat a besorolás a gyógyszerek receptorok, amelyek ezekkel kölcsönhatásban, és az új gyógyszerek kifejlesztésére célzó specifikus receptorokhoz.

Klasszikus receptorok neurotranszmitterek vagy hormonok elsősorban képviseli nagy fehérjék tartalmazó részek vannak, amelyeket „elismert” Drug és megkötik velük. Ezek a kötőhelyek általában társított átviteli rendszer

Világossá vált, hogy számos, a receptorok fehérjék. Ezek tartalmaznak legalább egy egyetlen központban, amelyek kötődnek és agonisták és antagonisták. Amikor egy agonista hozzákötődik, akkor megkezdi a transzdukciós áramkör, ami akár közvetlenül okoz mérhető válasz (például, csatornát fel), vagy módosítja az enzim aktivitását, ami viszont azt eredményezi, egy mérhető választ. Közötti kommunikáció az akció transzdukciós agonista és lehet egyenes vagy részt vesz a működés során a kaszkád a szekunder hírvivők és más fehérjék. Általában, transzdukció nem érzékelt részt, hanem inkább előforduló alloszterikus változását a receptor molekulák, amelyek hozzájárulnak a katalitikus aktivitását más fehérje részekkel (általában a sejten belüli környezetben). Más részei azonban a receptor molekulák működhet cél más típusú gyógyszerekkel, inhibitorok, amelyek nem kompetitív antagonista.

Aktív komplex agonista-receptor kezdeményezi transzdukciós akár helyileg a membrán szintjén, akár intracelluláris. Példák transzdukciós rendszer mutatjuk be. Általánosan elfogadott, hogy a legtöbb esetben az egyesület az agonista receptorhoz eredményez konformációs változást az utóbbi és a megjelenése egy aktív komplex a gyógyszer-receptor. Ez biztosítja az alapot a modell, amelyet fel lehet használni, hogy ismertesse a különböző hatások agonisták, részleges agonisták és antagonisták.

C receptorhoz kötődni, kötődik különböző típusú gyógyszerek. Ott meghatározza kötési hatóanyag ligandumként a receptorkötődéshez és az eredmény azt jelzi, hogy egy agonista hatóanyag, antagonista, parciális agonista vagy inverz agonista:

• ha a ligand kötődik a receptorhoz, és ezáltal a molekuláris válasz (konformációs változását a receptor) ezt követő celluláris válaszreakciót, e agonista;

• Amikor a ligand kötődik-e a receptorhoz anélkül, hogy indukáló molekuláris válasz, ami a sejtes és szöveti válasz és kompetitív blokkok hozzáférést receptornak agonistája-e, a ligandum tekinthető mint kompetitív antagonista;

• Amikor a ligand kötődik a receptorhoz olyan módon, hogy még nagy koncentrációk nem tudja előállítani elegendő molekuláris válasz, a ligandum az úgynevezett részleges agonista. Következésképpen, a maximális szöveti válasz a fellépés részleges agonista kisebb, mint a működés során a „teljes” agonista;

• Amikor a ligand kötődik a receptorhoz. amelyek hiányában agonista aktív állapotban, és teszi ezt a receptort inaktív, a ligandum - inverz agonista. A bazális aktivitás a háttérszint transzdukció és a celluláris hatások. Amikor az inverz agonista kötődik az aktív receptor, inaktiválja azt, és ezáltal gátolja a bazális aktivitását.