Dostinex oktatás a javallatok, ellenjavallatok, mellékhatások - Leírás

farmakológiai hatások

Dopamin receptor agonista. A kabergolin - dopaminerg ergolin-származék, azzal jellemezve, hogy a jelentős és tartós hatást prolaktinsnizhayuschim. A hatásmechanizmus magában foglalja a közvetlen ingerlése dopamin D2 receptorok lactotropic agyalapi mirigy sejtekből. A dózisok, amelyek meghaladják a csökkenti a prolaktin szintet a vérplazmában, hogy van egy központi dopaminerg hatást stimulációja által okozott dopamin D2 receptorok vonatkozásában.

Koncentráció csökkentésével prolaktin a plazmában megfigyelt után 3 órával a bevétel után, és tart a 7-28 napon át egészséges önkénteseken és betegek hiperprolaktinémia, és legfeljebb 14-21 napig - a nők a szülést követő időszakban. Prolaktinsnizhayuschee hatás dózisfüggő mind a súlyosságát, és a hatás időtartama.

A kabergolin az erős szelektív hatást, nincs hatással a bazális szekréciót egyéb agyalapi hormonok és kortizol.

A farmakológiai hatásai kabergolin nem kapcsolódik a terápiás hatás, ez is csak vérnyomáscsökkenés. Az egyetlen alkalmazás a készítmény a maximális vérnyomáscsökkentő hatást figyeltünk során az első 6 óra és dózisfüggő.

farmakokinetikája

Felszívódás és eloszlás

Orális adagolás után kabergolint gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Cmax után érjük el 0,5-4 óra. Plazmakötődést van 41-42% a plazmában. Css után elért 4 hét terápia miatt hosszú T1 / 2.

Az evés nem befolyásolja a felszívódása és eloszlása ​​cabergoline.

T1 / 2. értékelte a kiürülés sebességét a vesék 63-68 óra egészséges önkénteseken és 79-115 órán betegeknél hyperprolactinemia.

10 nap után a gyógyszer bevétele után a vizelet és széklet feltárta 18% és 72% a dózis, és aránya változatlan kabergolin vizeletben 2-3%.

- Megelőzés élettani szülés utáni szoptatás;

- elnyomása létrehozott szülést követő tejelválasztás;

- rendellenességek kezelésére társuló hiperprolaktinémia, beleértve amenorrhoea, oligomenorrhea, anovuláció és galaktorrea;

- prolaktin szekretáló hipofízis adenoma (mikro- és macroprolactinoma), idiopátiás hiperprolaktinémia, szindróma „üres” sella kombinált hiperprolaktinémia.

adagolási rend

Belül étkezés közben.

laktáció Megelőzés: 1 mg (. 2. táblázat) egyszer, az első napon a születés után.

Elnyomása létrehozott laktáció: 250 mg (. Pi 2,1), 2-szer / nap 12 óránként 2 napig (a teljes dózis 1 mg). Kockázatának csökkentése érdekében a fejlesztési ortosztatikus hipotenzió szoptató anyák Dostinex egyszeri adag nem haladhatja meg a 250 mikrogramm.

Attól függően, hogy a tolerálhatóságát heti dózis beadható naponta egyszer vagy osztva 2 vagy több fogadások egy hét. Separation heti dózis több dózisban ajánlott, amikor a gyógyszert beadó dózisban 1 mg hetente.

A betegek fokozott érzékenységet a dopaminerg hatóanyagokra valószínűsége mellékhatások lehet csökkenteni kiindulási Dostinex ® terápiát alacsonyabb dózisban (250 ug 1 hét), majd fokozatos növekedése eléréséhez terápiás dózisa. A tolerálhatóság javítása érdekében abban az esetben kifejezett mellékhatások lehet egy ideiglenes adag csökkentése, majd fokozatosan növelve azt, például, 250 mikrogramm hetente, minden 2 hétben.

mellékhatás

A klinikai vizsgálatok során Dostinex ® előkészítése megelőzésére fiziológiás laktáció (1 mg dózis), és a tejelválasztás visszaszorítása (250 mg 12 óránként 2 nap) mellékhatásokat figyeltek meg körülbelül 14% a nők. Alkalmazásakor Dostinex ® hatóanyag 6 hónapon dózisban 1-2 mg hetente, osztva 2 dózisoknál járó rendellenességek hiperprolaktinémia, a mellékhatások előfordulási gyakorisága 68% volt. Kedvezőtlen események főleg az első 2 héttel a kezelés a legtöbb esetben, eltűnt a terápia folytatásával, vagy néhány napon belül törlési Dostinex ® készítmény. A nemkívánatos események általában átmeneti, a betegség súlyosságától függően - enyhe vagy mérsékelten expresszált és dózisfüggőek voltak. Során legalább egyszer kezelés súlyos mellékhatásokat figyeltek meg a betegek 14%; mellékreakcióiként kezelést leállítottuk körülbelül 3% -ánál.

A leggyakoribb mellékhatások az alábbiakban mutatjuk be.

A szív- és érrendszer: szapora szívverés; ritkán - ortosztatikus hipotenzió (huzamosabb alkalmazása során a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatás); tünetmentes csökkenése vérnyomás az első 3-4 nappal a születés után (szisztolés - több mint 20 Hgmm diasztolés - több, mint 10 Hgmm).

Az idegrendszer: szédülés / vertigo, fejfájás, fáradtság, álmosság, depresszió, fáradtság, zsibbadás, ájulás, idegesség, szorongás, álmatlanság, csökkent koncentrálóképesség.

Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, gyomortáji fájdalom, hasi fájdalom, székrekedés, gyomorhurut, emésztési zavar, kiszárad a száj nyálkahártyáján, hasmenés, puffadás, fogfájás, érezte a garat nyálkahártyáján irritációt.

Egyéb: mammalgia, orrvérzés, kipirulás, hogy a bőr, tranziens hemianopsia, érgörcs ujjak, alsó végtagok izomgörcsök (mint más ergot-származékok, Dostinex ® lehet egy érszűkítő hatás), homályos látás, influenza-szerű tünetek, rossz közérzet, periorbitális és perifériás ödéma, anorexia, pattanás, viszketés, ízületi fájdalom.

A hosszan tartó kezelés a gyógyszer Dostinex ® abnormalitás standard laboratóriumi indexeket ritkán észleltek; nőknél amenorrhoea volt a csökkenés a hemoglobin-szint az első néhány hónap után a helyreállítás a menstruáció.

A poszt-marketing tanulmány rögzített a következő mellékhatások használatával összefüggő kabergolin: alopecia, növekedés CPK aktivitás a vérben, mánia, nehézlégzés, ödéma, fibrózis a májműködési rendellenességek a májfunkció, túlérzékenységi reakciók, kiütések, légzési rendellenesség, légzési elégtelenség, valvulopatiya, kóros szerencsejáték-függőség, hiperszexualitást. fokozott libidó, agresszivitás, pszichotikus rendellenességek, pericarditis, hirtelen epizódok alvás, csökkentse vagy növelje a testtömeg, orrdugulás.

Ellenjavallatok

- szembeni túlérzékenység kabergolin vagy más összetevőket, valamint bármely ergot-alkaloidok;

- a szívműködés és légzés miatt fibrotikus változások vagy a jelenléte az ilyen állapotok a történelemben;

- a hosszú távú terápia: anatómiai jellemzői szívbillentyű betegség (mint például megvastagodása a szelep szórólapok, a a lumen szűkülése a szelep, a kevert patológia és szűkülete a billentyű stenosis), igazoltuk echokardiográfia (echokardiográfia), végzett kezelés megkezdése előtt;

- laktóz-intolerancia, laktáz-hiányban, glükóz-galaktóz felszívódási zavar.

- a gyermek- és serdülőkorban 16 éves (a biztonság és a hatékonyság még nem állapították meg).

Dostinex ® kell óvatosan kell alkalmazni a következő feltételek és / vagy betegségek:

- magas vérnyomás, amely ellen kifejlesztett a háttérben a terhesség, mint például a preeclampsia vagy szülés utáni magas vérnyomás (Dostinex ® kijelölt csak azokban az esetekben, ahol a potenciális előnyei a gyógyszer sokkal magasabb, mint a lehetséges kockázat);

- súlyos szív-érrendszeri betegség, Raynaud-szindróma;

- gyomorfekély, gyomor-bélrendszeri vérzés;

- súlyos májelégtelenség (ajánlott kisebb dózisainak alkalmazását);

- nehéz vagy pszichotikus kognitív károsodás (beleértve a történelem);

- egyidejű alkalmazása gyógyszerek, amelyek vérnyomáscsökkentő hatása (kockázata miatt ortosztatikus hipotenzió).

Alkalmazása terhesség és szoptatás

Mivel a kontrollált klinikai vizsgálatokban a használata Dostinex ® gyógyszer terhes nőknél nem végeztek, a gyógyszer használatát terhesség alatt csak akkor lehetséges, abban az esetben a szélsőséges szükségességét, a várható előnye az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Ha a terhesség, a háttérben a kezelés Dostinex ®. figyelembe kell vennie a megfelelőségét a gyógyszerelés szüneteltetése, figyelembe véve az előny / kockázat arány.

A jelentések szerint a használatát Dostinex dózisban 0,5-2 mg hetente felett kapcsolatos rendellenességek hiperprolaktinémia, nem kíséri fokozott előfordulása vetélés, koraszülés, többszörös terhesség és veleszületett rendellenességek.

Felvett elosztásáról a gyógyszer nem anyatejjel, de ennek hiányában az alkalmazás hatása Dostinex ® kábítószer megelőzésére vagy tejelválasztás kell adnunk a szoptatást. Az összefüggő rendellenességek hyperprolactinemia, Dostinex ® nem adható, akiknél az anya nem akarja, hogy hagyja abba a szoptatás.

Felhasználása az emberi máj

Gondos a kábítószer-használat súlyos májelégtelenség (alacsonyabb ajánlott dózis).

Alkalmazása gyermekeknél

Ellenjavallatok: gyermek- és serdülőkori 16 év (a biztonság és a hatékonyság még nem állapították meg).

Vigyázat

Kinevezése előtt Dostinex ® gyógyszer kezelésére kapcsolatos rendellenességek hyperprolactinemia, szükség van a teljes vizsgálatot az agyalapi mirigy.

Ezen kívül meg kell vizsgálnia az állam a szív-és érrendszerre, beleértve echokardiográfia jogsértések felderítésének a szelep készülék funkcióit tünetmentes.

Mint más ergot-származékok, hosszabb használat után a kabergolin észlelték mellhártyaizzadmány / valvulopatiya és a mellhártya fibrózis. Egyes esetekben a betegek a terápiát megelőző ergotoninovymi dopamin-agonisták hatását. Ezért Dostinex ® nem alkalmazható a betegek jelenlegi tünetek és / vagy klinikai tünetei keringési vagy légzési funkciókhoz kapcsolódó Afibrotikus változások vagy az ilyen államok történetében. Hagyja abba a gyógyszer szedését az észlelése esetén kopást vagy megjelenése regurgitációját vér, lumen szűkület vagy sűrítő klalanov szelep szórólapok.

Azt találtuk, hogy a ESR növeli fejlesztése során a fibrózis vagy pleurális folyadékgyülem. Abban az esetben, megmagyarázhatatlan ESR ajánlatos elvégezni röntgen a mellkas. A diagnózis is segít, hogy tanulmányozza a kreatinin plazmakoncentrációját a vérplazmában, a vesefunkció értékelésére. Abbahagyása után Dostinex ® hatóanyag betegeknél mellhártyaizzadmány / fibrózis vagy mellhártya valvulopatii javulást észlelt tüneteket.

Nem ismert, hogy a kabergolin ronthatja a feltétellel betegek tünetei regurgitáció vér. Kabergolin nem alkalmazható az azonosító Fibrózisos elváltozások billentyű.

A fibrotikus rendellenességek alakulhatnak ki tüneteket. Ezért érdemes rendszeresen figyelemmel kíséri állapotát kapó betegek hosszú távú kezelés kabergolinnal és különös figyelmet fordít a következő tünetek:

-mellhártya-tüdő rendellenességek: így például zihálás, légszomj, makacs köhögés vagy mellkasi fájdalom;

-veseelégtelenség vagy elzáródása, a véredények vagy az ureter a hason, hogy kísérheti fájdalom oldalán vagy az ágyéki régióban, és az ödéma az alsó végtagok, minden duzzanat vagy érzékenység a has, ami arra utalhat, a fejlesztés egy retroperitonealis fibrózis;

-szívburok fibrózis és fibrózis a szelepek a szívbillentyűk gyakran nyilvánvaló szívelégtelenség. Ebben az összefüggésben meg kell hagyni fibrózis, szívbillentyű szórólapok (és összehúzó pericarditis) a szívelégtelenség tünetei.

Rendszeresen ellenőriznie kell a beteg állapotát a fejlesztési fibrotikus rendellenességek. Első alkalommal echokardiográfia kell végezni 3-6 hónapon belül a kezelés megkezdése után. Akkor, ez a tanulmány kell végezni attól függően, hogy a klinikai értékelést a beteg, különös figyelmet fordítva a fent leírt tünetek, legalább 6-12 havonta a kezelés.

Annak szükségességét, hogy más módszerek ellenőrzés (pl fizikai vizsgálat, ezen szív hallgatózás, X-ray, CT) értékeljük egyedileg az egyes betegek számára.

Ha az adag növelése, a betegeket monitorozni kell az orvos megállapítása érdekében a legkisebb hatékony adagot a terápiás hatást.

Miután kiválasztott egy hatékony adagolási séma javasolt, hogy rendszeresen (1 alkalommal havonta) meghatározása prolaktin koncentrációját a szérumban. Normalizálása prolaktin koncentrációját általában megfigyelhető 2-4 héten belül a kezelés.

Miután a eltörlése Dostinex ® terméket általában megfigyelhető kiújulásának hiperprolaktinémia, de néhány betegnél jegyezni tartós elnyomása prolaktin koncentráció néhány hónapon. A legtöbb nő, ovulációs ciklus fennmaradhat legalább 6 hónapig abbahagyását követően Dostinex ® gyógyszer.

Dostinex ® visszaállítja az ovuláció és a termékenység nőknél hyperprolaktinemiás hypogonadism. Mivel a terhesség bekövetkezte előtt a helyreállítás a menstruáció, akkor ajánlatos elvégezni egy terhességi tesztet legalább 1 alkalommal 4 hét időtartamra amenorrhoea és helyreállítása után a menstruáció - valahányszor egy kihagyott időszak van jelölve több mint 3 napig. A nők, akik szeretnék elkerülni a terhességet, akkor érdemes használni a fogamzásgátló módszert kezelés alatt Dostinex ®. és miután a gyógyszer megismétlése előtt anovuláció. A nők, akik teherbe esni legyen orvosi felügyelet alatt időbeni felismerése a tünetek az agyalapi mirigy növekszik, mint a terhesség alatt méretének növelése a már meglévő hipofízistumorok.

Dostinex ® kell beadni alacsonyabb dózisok súlyos májelégtelenség (C osztályú Child-Pugh osztályozás), amely egy hosszú távú kezelés gyógyszer. Amikor egyetlen kérelmet a gyógyszer ezekben a betegekben dózisban 1 mg volt az AUC, mint az egészséges önkéntesekben és a betegekben a kevésbé súlyos májelégtelenségben.

Használata cabergoline álmosságot okoz. Azoknál a betegeknél, a Parkinson-kór az agonisták a dopamin receptorok okozhat hirtelen elalszik. Ilyen esetekben célszerű, hogy csökkentse az adagot Dostinex ® készítményt vagy hagyják abba a kezelést.

Tanulmányok a gyógyszer idős betegek kapcsolatos rendellenességek hiperprolaktinémia, végeztek.

Alkalmazása Pediatrics

A biztonságosságot és hatásosságot gyermekek és serdülők 16 év alatti nem igazolták.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A betegek a gyógyszer szedését Dostinex ®. Meg kell tartózkodniuk Gépjárművezetés és mechanizmusok, valamint más, potenciálisan veszélyes tevékenységeket, koncentrációt igénylő és sebességét pszichomotoros reakciókat.

túladagolás

Tünetek (valószínűleg tünetei túlstimuláció dopamin receptorok): hányinger, hányás, hasmenés tünetei ortosztatikus hipotenzió, konfúzió, pszichózis, hallucináció.

Kezelés: Meg kell végeznie célzó tevékenységek megszüntetése a gyógyszer (gyomormosás) és fenntartása a vérnyomást. Azt javasolta a kinevezését dopamin antagonisták.

gyógyszerkölcsönhatások

Információ a kölcsönhatás a cabergoline és egyéb ergot alkaloidok elérhető, ezért egyidejű alkalmazása e gyógyszerek hosszú távú kezelés Dostinex ® nem ajánlott.

Mivel cabergolin terápiás hatással történő közvetlen stimulálása révén a dopamin receptorok, a gyógyszer nem adagolható egyidejűleg ható gyógyszerek, mint a dopamin antagonisták (például a fenotiazinok, butirofenonok, tioxantének, metoklopramid), mivel ezek gyengítik a hatását cabergoline, csökkentését célzó koncentrációjának prolaktin.

Mint más ergot-származékok, kabergolin nem alkalmazható egyidejűleg a makrolid antibiotikum (például eritromicin), mivel ez fokozhatja a szisztémás biológiai hozzáférhetősége a kabergolin.

Feltételeiről, valamint

A gyógyszert kell tárolni, gyermekektől távol hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Élettartam - 2 év.