Az orlistat - használati utasítás, absztrakt, vélemények

Általános jellemzők. Hozzávalók:

Hatóanyag: 120 mg orlisztát egy kapszulában.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboximetil-keményítő (nátrium-keményítő-glikolát), nátrium-lauril-szulfát, povidon, talkum.

kemény zselatin kapszulák (titán-dioxid, a zselatin, a szabadalmaztatott kék festék).

Farmakológiai tulajdonságok:

Gyógyszerhatástani. Egy specifikus inhibitora a gastrointestinalis lipázok. Ez kovalens kötést képez az aktív szerin helyén gasztrikus és pankreatikus lipázok a lumen a gyomor és a vékonybél. Inaktivált enzim elveszti a képességét, hogy lebontják az élelmiszer zsírokat jön formájában a trigliceridek (TG). TG hasítatlan nem szívódik fel, és így az ebből adódó kalóriabevitel a test csökkenését eredményezi a testsúly. Növeli zsír koncentrációja a székletben 24-48 órával a beadás után. Ez biztosítja a hatékony ellenőrzése testsúly, a zsír csökkenését Depot.

Farmakokinetikáját. Abszorpció - alacsony; 8 órával az orális beadás után az orlistat módosítatlan nem mutatható ki a plazmában (koncentrációja 5 ng / ml).

A szisztémás expozíció orlistat minimális. Orális beadása után 360 mg 14C-izotóppal jelzett orlisztát csúcsa a plazma radioaktivitása után érjük el, körülbelül 8 óra; koncentrációja változatlan orlisztát közel volt a meghatározási határ (kevesebb, mint 5 ng / ml). A terápiás vizsgálatokban, melyekben a pácienseket monitorozó plazma minták változatlan orlisztát a plazmában meghatároztuk a szakaszosan, és koncentrációját alacsony volt (kevesebb, mint 10 ng / ml), semmi jelét nem akkumuláció, amely összhangban van a minimális a gyógyszer abszorpcióját.

In vitro az orlisztát több mint 99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz és lipoproteinek. Az orlisztát minimális mértékben hatol be a vörösvérsejtek. Metabolizálódik elsősorban a gyomorfal alkotnak farmakológiailag inaktív metabolitok M1 (négy tagú laktongyűrű hidrolizált) és M3 (M1 hasított N-formilleytsinovym maradék).

Egy elhízott betegeken végzett vizsgálatban kezelt orlisztát befelé 14C 2 metabolit, az M1 és M3, át mintegy 42% a teljes plazma radioaktivitás. M1 és M3 egy nyitott béta-lakton gyűrű mutatnak rendkívül gyenge gátló aktivitás lipáz (szemben orlisztát gyengébb 1000 és 2500-szor, sorrendben). Mivel az alacsony aktivitású és alacsony koncentrációja a metabolitok a plazmában (körülbelül 26 ng / ml és 108 ng / ml, az M1 és M3, illetve keresztül 2-4 órával a beadás után a terápiás dózisú orlisztát), ezek a metabolitok farmakológiailag jelentéktelen.

A fő metabolit M1 rövid T1 / 2 (körülbelül 3 óra), a második metabolit származik lassabb (T1 / 2 - a 13,5 óra). Azoknál a betegeknél, elhízás Css M1 metabolit (nem M3) a dózissal arányosan nő orlisztát. Miután egyszeri orális 360 mg 14C-orlistatot betegek a normál súlyú és elhízott, kiválasztási nevsosavsheysya orlistat keresztül a bél volt a fő kiürülés útvonala. Orlisztát és metabolitjai M1 és M3 is metabolit az epével választódnak. Mintegy 97% -a az injektált radioaktívan jelölt anyagok kiválasztódik a széklettel, beleértve 83% - nem változott.

A kumulatív renális kiválasztás a teljes radioaktivitás fogadásakor 360 mg 14C-orlisztát kevesebb volt, mint 2%. teljes megszüntetése időt a székletben és a vizeletben - 3-5 napig. Kiválasztás orlistat hasonló volt a betegekben a normális testsúly és az elhízás. A korlátozott adatok, T1 / 2 abszorbeált orlisztát változik 1-2 órán belül.

Javallatok:

- elhízás kezelésére. beleértve csökkenteni és fenntartani a testsúly, együtt csökkentett kalóriájú diétával;

- csökkentve annak kockázatát, újbóli súlygyarapodás után a kezdeti csökkenést.

Az orlisztát látható elhízott betegek testtömeg indexe (BMI) ≥30 kg / m2 vagy ≥28 kg / m2 jelenlétében egyéb kockázati tényezők (cukorbetegség, a magas vérnyomás. A diszlipidémia).

(BMI Számítás: BMI = M / P2, ahol M - Testtömeg, kg; P - magasság, m).

Adagolás és alkalmazás:

Belül, 120 mg (1 kapszula.) 3-szor egy nap alatt minden étkezés, vagy nem később, mint egy óra étkezés után (ha az élelmiszer nem tartalmaz zsírt, a vétel átugorható).

Jellemzői az alkalmazás:

Terhesség és szoptatás ideje alatt. Az orlistat ellenjavallt terhesség alatt hiánya miatt megbízható klinikai bizonyíték támasztja alá a biztonságos használat.

Nem alkalmazható, ha az orlistat behatol az anyatejbe, ezért a használata orlisztát gyógyszer szoptatás ideje alatt nem ajánlott.

A kezelés időtartama egyensúlyban kell lennie, alacsony kalóriatartalmú étrend, amely nem több, mint 30% -os energia-bevitel formájában zsírok és gazdag gyümölcsöt és zöldséget.

Kinevezése előtt orlistat kell zárni szerves oka az elhízás. például hipotireózis.

A valószínűsége mellékhatások a gyomor-bél traktusban növelik a magas tartalma zsír az étrendben (több mint 30% -a napi kalória). A napi zsírok, szénhidrátok és fehérjék kell elosztani a három fő étkezés.

Multivitamin kell venni körülbelül 2 óra előtt vagy után 2 órával az orlistat, például lefekvés előtt. A betegek, akik nem kaptak vitaminkészítmények profilaktikus, amikor két vagy több egymást követő látogatás az orvos az első és a második évben orlistatos kezelést feljegyeztük csökken a plazma-vitamin szintjét.

Mivel a K-vitamin felszívódását, miközben figyelembe orlisztát csökkenteni lehet kapó betegeknél orlisztát háttérben az egy hosszú, folyamatos használata warfarin, a paramétereket a véralvadási monitorozni kell.

Fogadása orlisztát meghaladó dózisok 120 mg 3-szor egy nap, nem nyújt további hatása.

Ha egyidejű vételére orlistat ciklosporinnal nem lehet elkerülni, folyamatos ellenőrzést tesz szükségessé a ciklosporin plazma tartalmat.

Indukálása orlisztát fogyás lehet jár a jobb anyagcsere-szabályozás a diabetes mellitus. amely szükségessé tenné a dózis csökkentésével orális hipoglikémiás szerek (szulfonil-karbamidok, metformin) vagy inzulin. Ha Ha a 12 hetes kezelés orlisztát testsúly csökkenés kevesebb, mint 5% -a az eredeti, meg kell, hogy forduljon orvoshoz dönt, hogy folytatni kell a kezelés orlistatos.

A kezelés nem tart tovább, mint 2 éve.

Az orlistat nem alkalmas gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban.

Hatásai a gépjárművezetéshez és gépek. H e befolyásolja a gépjárművezetéshez járművek és karbantartása mozgó mechanizmusok.

Mellékhatások:

A mellékhatások előfordulási gyakorisága az alább felsorolt, szerint határoztuk meg, a következő: nagyon gyakran (> 1/10); gyakori (> 1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Részéről az emésztőrendszer: gyakran - olajos váladék a végbél, a gázosítás egy bizonyos mennyiségű kibocsátási, sürgető székelési inger, steatorrhea. bélműködést, laza széklet, flatulencia. fájdalom vagy kellemetlen hasi érzés.

Jellemzően, ezek a mellékhatások enyhék és átmenetiek, a kezelés kezdetén jelentkeznek (az első 3 hónap). Ezek gyakorisága mellékhatások növeli a zsírtartalom a diéta. A betegeket tájékoztatni kell a lehetőségét, hogy ezek a mellékhatások és tanítani hogyan kell megszüntetni a jobb étrend, különösen a zsír mennyisége is tartalmaz. Gyakran - lágy széklet, fájdalom vagy kellemetlen érzés a végbélben, széklet inkontinencia, puffadás, elvesztése fogak, az íny vereség.

Immunrendszer: ritkán - viszketés, csalánkiütés. bőrkiütés, angioödéma, hörgőszűkületet. anafilaxia.

Az idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás.

A máj és az epeutak: ritkán - megnövekedett aktivitása transzamináz és alkalikus foszfatáz, hepatitis.

Részéről a vese és a húgyutak: gyakran - húgyúti fertőzés.

Ha ezek közül bármelyik mellékhatás utasításokat összetettek, vagy látott bármilyen más mellékhatást nem szerepel a használati utasítás, akkor erről tájékoztatnia kell orvosát.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:

Az orlisztát nem befolyásolja a farmakokinetikáját etanol, digoxin (kijelölt, mint egy egyszeri dózis) és fenitoin (kijelölt egy dózisban 300 mg-os), a biológiai hozzáférhetőséget a nifedipin (késleltetett felszabadulású tabletták). Etanol nem befolyásolja a farmakodinámiájában (kiválasztás a zsír a széklettel) és a szisztémás expozíció orlistat.

Egyidejű alkalmazása orlistatot és ciklosporin szintek utóbbi csökken a plazmában (orlisztat és ciklosporin nem kell venni egyidejűleg; kell venni körülbelül 2 óra előtt vagy 2 órával, miután megkapta az orlisztát, hogy csökkentsék az esélye a gyógyszer kölcsönhatások ciklosporin).

Az egyidejű használatát warfarin vagy más véralvadásgátló orlistatos lehet csökkentett szintű prothrombin és a változás mutató értéke INR ezért figyelemmel kell kísérni az INR. Orlisztát csökkenti a felszívódását béta-karotin, foglalt élelmiszer-adalékanyagok, 30% és gátolja a felszívódását E-vitamin (a formájában tokoferol-acetát), körülbelül 60%.

Növeli a biológiai és a lipid-csökkentő hatás a pravasztatin, növelve annak koncentrációja a plazmában 30%.

Együtt a felvételi orlisztát csökkenti a vitaminok felszívódását, D, E és K Ha ajánlott multivitamin, meg kell hogy nem kevesebb, mint 2 óra után a gyógyszer szedését orlistat vagy lefekvéskor.

Testtömeg csökkenése javíthatja anyagcserét cukorbetegekben, miáltal, hogy csökkenteni kell a dózist orális hipoglikémiás szerek.

Nem javasolt egyidejű alkalmazás akarbóz hiánya miatt farmakokinetikai interakciós adatok. Míg az orlistat jelölt szintjének csökkenését amiodaron plazmában egyetlen dózis után. Egyidejű alkalmazása orlistat és amiodaron lehetséges, csak az orvos tanácsát.

Orlisztát indirekt módon csökkentheti a biológiai hozzáférhetősége orális fogamzásgátlók, hogy vezethet a nem kívánt terhesség. Javasoljuk, hogy használjon más fogamzásgátló esetében akut hasmenés.

Klinikailag jelentős kölcsönhatás digoxinnal, amitriptilin, fenitoin, fluoxetin, szibutramin, atorvasztatint, pravasztatint, losartan, glibenklamid, orális fogamzásgátlók, nifedipin, furoszemid, kaptopril, atenolol és az etanol nem rögzíti.

Ellenjavallatok:

- Szembeni túlérzékenység orlisztát vagy egyéb komponensek a készítmény;

- egyidejű alkalmazása ciklosporin;

- terhesség és szoptatás;

- életkor 18 év.

Vigyázat: a jelenléte a kórtörténetben hiperoxaluria, nephrolithiasis (kalcium-oxalát kövek).

túladagolás:

Overdose esetekben nem ismertetnek. Egy egyszeri adag 800 mg orlistatot vagy több dózist egy dózisban 400 mg naponta háromszor 15 napon emberek normális testtömeg és kövérség nem kísérte jelentős mellékhatásokat.

Ha észlelt jelentős orlisztát túladagolás kell figyelemmel kíséri a beteg állapotának 24 órán belül. Tanulmányok szerint az állatok és az emberek, a szisztémás hatások társított lipazoingibiruyuschimi tulajdonságait orlisztát gyorsan visszafordítható.

Tárolási feltételek:

Száraz fénytől védve hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Tartsuk távol a gyermekektől. Élettartam - 2 év. Ne használjon fel a nyomtatott lejárati idő a csomagot.

Kínálati feltételeket:

Kapszula 120 mg. Csomagolás: 7, vagy 21 sapkák. buborékcsomagolásban PVC fólia és alumínium fólia nyomtatott szabadalom. 1, 2, 3, 4, 6, 12, a kontúr celluláris csomagok kerülnek egy halom karton.